1樓:酸萊魚
藥物經過化學結構的修飾,得到一種沒有藥效或藥效很低的化合物叫前藥,前藥本身無藥專效,但在體內可屬以轉化成原藥,原藥具有藥效。所以前藥是對原藥進行化學改造得到的一種化合物,與原藥比起來這類藥物的效能會更好一些
藥物化學中什麼是前藥,舉例說明哪些是前藥:什麼是基本結構,舉例說明哪些是基本結構
2樓:蔣海松
前藥是指在原型copy藥物藥物的基礎上,通過適當的結構修飾使之降低毒性或對人體的傷害及不良反應,形成的新化合物稱為前藥。當前藥進入體內後,在酶的作用下使之還原成為原型藥物,發揮藥效。如阿司匹林就是水楊酸的前藥,水楊酸經乙醯化生成阿司匹林,減少服用時對胃腸道的刺激,進入體內後通過酶的作用還原成水楊酸發揮解熱鎮痛的作用。
此外,用於腫瘤化療的5氟尿嘧啶經結構修飾生成的「卡培他濱」是最典型的多級前藥。前藥的基本結構是酯鍵、內酯間、環醯胺,甲基醚等。
前藥原理及酯化在藥物化學結構修飾中的作用是什麼?
3樓:匿名使用者
提高藥物的選擇性,增加藥物的穩定性,延長藥物的作用時間,改善藥物的溶解性,提高生物利用度。降低藥物的毒***。
4樓:皇柝與蝶澈
a服用,變成b藥發揮作用,稱a為b的前藥。 一般是為了保護或利於吸收。
什麼是前藥的原理?在藥物化學中有什麼作用
5樓:琬琳
前藥是指在copy體外無活性或bai活性較小、需要在體內經酶或du非酶的轉化釋放出zhi活性藥物而dao發揮藥效的化合物。而大部分的前藥都是通過藥物化學的方法,對藥物活性型進行化學結構的加工和修飾,從而避免藥物在體內過快代謝失活,增加藥物的生物利用度;有些修飾還能加強藥物的靶向性,降低藥物的毒***
什麼是前藥的原理?在藥物化學中有什麼作用?
6樓:匿名使用者
前藥 (pro drug)原理係指用化學方法將有活性的原藥轉變成無活性衍生物 ,在體內經酶促或非酶促反應釋放出原藥而發揮療效
保持藥物的基本結構,僅在某些官能團上作出一定的化學結構改變的方法,稱為化學結構修飾.如果藥物經過化學結構修飾後得到的化合物,在體外沒有或很少有活性,在生物體或人體內通過酶的作用又轉化為原來的藥物而發揮藥效時,則成原來的藥物為母體藥物,修飾後得到的化合物為前體藥物,簡稱前藥.
應用:1)應用前藥原理增加活性化合物的體內代謝穩定性,延長起作用時間
例如,羧苄青黴素口服時對胃酸不穩定,易被胃酸分解失效.將其側鏈上的羧基酯化為茚滿酯則對算穩定,可供口服,吸收也得以改善.
雌二醇等天然雌激素在提內迅速代謝,作用時間短暫.與長鏈脂肪酸形成的酯類,因不溶於水而成為延效製劑。如雌二醇的二丙酸酯.
庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在體內緩慢水解,釋放出母體藥物而延長療效,作用時間可持續數週。
2)利用作用部位的某些特異的物理及化學或生物學特徵,應用前藥原理設計前體藥物,可使藥物在某些特定靶組織中定位,這樣可以提高藥物作用的選擇性及療效
如果化合物具有較高毒性,但對病理組織細胞有良好**作用,則可以在藥物分子上引入一個載體,使藥物能轉運到靶組織細胞部位,而後,通過酶的作用或化學環境的差異使前藥在該組織部位分解,釋放出母體藥物來,以達到**目的。許多有效的抗癌藥物就是根據這種設想而設計的。
例如,氮芥是一個有效的抗癌藥,但其選擇性差,毒性大。由於發現腫瘤組織細胞中醯胺酶含量和活性高於正常組織,於是設想合成醯胺類氮芥,期望它進入機體後轉運到腫瘤組織時被醯胺酶水解,釋放出氮芥發揮抗癌作用,於是合成了一系列醯胺類化合物,其中環磷醯胺已證明是臨床上最常用的毒性較低的細胞毒類抗癌藥。它本聲不具備細胞毒活性,而是通過在提內的代謝轉化,經肝微粒體混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。
3)許多藥物由於味覺不良而限制其應用。如苦味是一化合物溶於口腔唾液中,與味覺感受器苦味受體產生相互作用之故。克服苦味的方法,除製劑上的糖衣法,膠囊法之外,還可利用前藥的方法來解決,即製成具有生物可逆性的結構衍生物。
例如,抗瘧藥奎寧具有強烈的苦味,小兒用藥受到限制,後利用奎寧分子中的羥基使其成為碳酸乙酯,由於水溶性下降而成為無味奎寧,適合於小兒應用。
4)有的藥物由於分子中缺少親水基團而水溶性太小,解決的辦法之一就是利用前藥原理,在分子中引入一些親水性基團,增加水溶性,以利於注射給藥。
例如,甾體抗炎藥倍他米鬆、地塞米松、氫化可的鬆等通過分子中的羥基與磷酸或有機二元酸成酯,製成有良好水溶性的鹽類,可以製成針劑。在提內通過酶解而重新釋放出母體化合物發揮作用。
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